Les hétérocycles constituent une classe importante de composés, représentant plus de la moitié de tous les composés organiques connus. Le benzimidazole est un composé dicyclique dont l'anneau imidazole (contenant deux atomes d'azote à des positions non adjacentes) est fusionné au benzène. L 'objectif principal de ce travail de recherche est de concevoir et de synthétiser une nouvelle classe de dérivés de (E)-2-(2-(5-nitro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)vinyl)-4H-chromen-4-one et de les caractériser en utilisant l'IR, la RMN 1H, la RMN 13C et la spectroscopie de masse, ainsi que l'activité anticancéreuse in vitro .Lescomposés synthétisés ont été évalués pour leur activité anticancéreuse in vitro par la méthode d'essai SRB contre la lignée cellulaire cancéreuse humaine A-549. D'après les résultats, les composés R1 et R6 n'ont permis qu'une croissance cellulaire de 21,9 et 39,4 % à la concentration de 80 µg/mL. Alors que les autres composés ont montré 57-94% de % de croissance cellulaire. D'après les résultatson peut conclure que la substitution sur le noyau de la coumarine modifie l'activité biologique. Les dérivés de coumarine non substitués (R4), substitués par le fluor (R6) et substitués par le chloro (R1) se sont avérés puissants en produisant une activité biologique .